Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của dẫn chất lưỡng phần cation mang cấu trúc aminoguanidin

Tóm tắt

Tình trạng kháng kháng sinh đang là vấn đề nghiêm trọng, đe dọa nền y tế toàn cầu. Do đó, việc tìm ra các kháng sinh với cơ chế tác dụng mới là vấn đề cấp thiết. Gần đây, các hợp chất lưỡng phần cation đang được quan tâm do tác dụng diệt khuẩn mạnh và ít bị kháng thuốc. Với mục đích tìm kiếm các hợp chất mới có hoạt tính kháng khuẩn, nghiên cứu này đã tiến hành tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của bốn dẫn chất aminoguanidin có cấu trúc lưỡng phần. Bốn dẫn chất này được tổng hợp hóa học thông qua ba bước, được khẳng định cấu trúc thông qua phổ khối và phổ cộng hưởng từ hạt nhân. Các chất đều được kiểm tra độ tinh khiết bằng phương pháp HPLC trước khi đánh giá khả năng kháng khuẩn trên Staphylococcus aureus và Escherichia coli. Kết quả cho thấy ba trong bốn chất có hoạt tính kháng khuẩn từ mạnh tới trung bình trên cả hai vi khuẩn thử nghiệm. Trong đó chất 4a là chất có hoạt tính kháng khuẩn mạnh nhất với giá trị MIC = 2-4 μg/ml trên vi khuẩn S. aureus. Điều này cho thấy các hợp chất cation lưỡng phần mang cấu trúc aminoguanidin là nhóm cấu trúc tiềm năng để phát triển các tác nhân kháng khuẩn.